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新技術成就瑞林類荔枝AV污在线观看藥傳奇

發布日期:2016-11-01 作者:江蘇荔枝视频APP黄在线观看肽業科技有限公司 點擊:

瑞林類藥物雖然能有效促進性腺激素的釋放,但容易被胃腸肽酶降解的特性,使其口服無效,臨床大多需注射給藥。由於有些疾病需長期給藥,這就給創新性劑型提供了機會。

如緩釋微球,全球首次上市的法國Ipsen公司開發的曲普瑞林緩釋微球,於1986年上市。緩釋微球技術是將藥物包封於微球載體中,通過皮下或肌肉給藥,使藥物緩慢釋放,改變其體內轉運的過程,延長作用時間。亮丙瑞林等也采用了緩釋微球技術。

植入劑的緩釋長效作用,不僅減少了連續用藥的麻煩,也為瑞林類藥物用於避孕或治療癌症及慢性病等提供了方便。

植入劑分為非注射型植入劑和注射型植入劑。非注射型植入劑是通過手術方式將藥物植入人體,然後藥物可以在長時間內緩慢而均勻釋放,目前避孕藥常用此方法。注射型植入劑是將藥物與PLGA混合熔融,然後經多孔裝置擠出成為條狀,切割成一定的長度,滅菌後裝入特製的一次性注射器內。臨床直接皮下或肌肉注射,藥物隨骨架材料的降解而釋放而發揮長效作用。注射型植入劑無需像非注射型植入劑那樣需要手術植入或取出,使用方便,製備簡單。而采用電腦控製的輸注泵給藥係統可以做到長期、精確給藥,是治療慢性病的一種安全有效的給藥途徑。 

風生水起的長效製劑

ENDO公司治療前列腺癌藥物組氨瑞林VANTAS,用法為每年一次給予皮下埋植,能長期穩定地抑製睾酮,使其保持去勢水平,從而使晚期前列腺癌的姑息療法得以實現。它采用的是Valera公司的Hydron(吸水性丙烯酸聚合物)植入zhuanli技術,從而使組氨瑞林持續給藥12個月。

2007年ENDO獲批的另一個組氨瑞林藥物SupprelinLA,臨床用於治療兒童中樞性性早熟。它通過皮下植入微孔板可持續1年緩慢釋放組氨瑞林而抑製垂體分泌促性腺激素,暫時性抑製青春期發育。試驗結果表明,在患兒手臂皮下植入一年期50mg的組胺瑞林對於治療中樞性性早熟十分有效,且具有避免反複藥物注射及劑量調整的優點。

當然,還有在我國做得風生水起的阿斯利康的戈舍瑞林植入劑ZOLADEX,有每月一次的3.6mg及每三月一次的10.8mg兩種規格,2015年其全球銷售額達8.16億美元。

LHRH類藥物由於其本身特有的理化性質,注定了製劑的創新必然貫穿於此類藥物發展的始終,也使新劑型、新技術得以獲得較快發展。新技術等在減毒增效、增加患者順應性的同時,無疑也成就了瑞林類荔枝AV污在线观看藥物的傳奇。


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