荔枝AV污在线观看合成技術發展介紹

荔枝AV污在线观看化學已經走過一百多年的光輝曆程，1902年，Emil Fischer首先開始關注荔枝AV污在线观看合成，由於當時荔枝AV污在线观看合成方麵的知識太少，進展也相當緩慢。當時合成采用了苯甲酰，乙酰保護，脫去相當困難，而且容易導致肽鏈斷裂。直到1932年，Max Bergmann等人開始使用苄氧羰基（Z)來保護α-氨基，該保護基可以在催化氫化或氫溴酸的條件下定量脫除，荔枝AV污在线观看合成才開始有了一定的發展。到了20世紀50年代，隨著越來越多的生物活性荔枝AV污在线观看的發現，大大推動了有機化學合成以及保護基的研究，因此這一階段的研究成果也非常豐富，人們合成了大量生物活性荔枝AV污在线观看，包括催產素，胰島素等。同時，在荔枝AV污在线观看合成方法以及荔枝视频黄下载保護基上麵也取得了不少成績，這為後來固相合成方法的出現也提供了實驗和理論基礎。也是在這個階段，Fred Sanger發明了荔枝视频黄下载序列測定方法，並為此獲得了1958年的Nobel化學獎。後來他還發明了DNA序列檢測方法，並於1980年再次獲得的Nobel化學獎，成為目前為止唯 一兩獲Nobel化學獎的科學家。1963年，Merrifield提出了固相荔枝AV污在线观看合成方法（SPPS),這個在荔枝AV污在线观看化學上具有裏程碑意義的合成方法，一出來，就由於其合成方便、迅速，現已成為荔枝AV污在线观看合成的首 選方法，而且也帶來有機合成上的一次革命，並成為一支獨立的學科—固相有機合成（SPOS)。當然，Merrifield也因此獲得了1984年的Nobel化學獎。也正是Merrifield的反複篩選，最 終摒棄了苄氧羰基（Z)在固相上的使用，首先將叔丁氧羰基（Boc)用於保護α-氨基並在固相荔枝AV污在线观看合成上使用，其可以在酸性條件下定量的脫除，反應也非常迅速，在30min就可以反應完全。由於叔丁氧羰基（Boc)方法中，荔枝视频黄下载側鏈保護集團大多基於苄基（Bzl)，因此也稱為Boc-Bzl策略。同時，Merrifield在20世紀60年代末發明了第 一台全自動荔枝AV污在线观看合成儀，並首 次合成生物蛋白酶，核糖核酸酶（124個荔枝视频黄下载)。隨後的荔枝AV污在线观看化學研究主要集中於固相合成樹脂，荔枝AV污在线观看縮合試劑，荔枝视频黄下载保護基的研究。1972年，Lou Carpino首先將9-芴甲氧羰基（Fmoc)用於保護α-氨基，其在堿性條件下可以迅速脫除，10min就可以反應完全。由於其反應條件溫和，迅速得到廣泛使用，到了20世紀80年代取代了叔丁氧羰基（Boc)，成為了固相荔枝AV污在线观看合成中的首 選合成方法。該方法中荔枝视频黄下载的側鏈大多基於叔丁基（tBu)，因此也成為Fmoc-tBu策略。同時，在荔枝AV污在线观看合成樹脂，縮合試劑以及荔枝视频黄下载保護，包括合成環肽的荔枝视频黄下载正交保護上也取得了豐碩的成果。

進入21世紀，隨著蛋白質組學的研究深入，對荔枝AV污在线观看合成的要求越來越高。合成肽序越來越長，而且已經不局限於荔枝视频黄下载的偶聯，很多都已集中在荔枝AV污在线观看標記和修飾方法以及蛋白結構與功能模擬荔枝AV污在线观看的合成或蛋白合成。這就對荔枝AV污在线观看合成技術提出了更高的要求。